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99mTc标双膦酸盐类骨肿瘤诊治剂的计算机辅助设计与合成
  • 项目名称：99mTc标双膦酸盐类骨肿瘤诊治剂的计算机辅助设计与合成
  • 项目类别：青年科学基金项目
  • 批准号：20801024
  • 申请代码：B010902
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2009-01-01-2011-12-31
  • 项目负责人：邱玲
  • 负责人职称：副研究员
  • 依托单位：江苏省原子医学研究所
  • 批准年度：2008
中文摘要：

为了克服99mTc-MDP在血和软组织中清除较慢，药物注射与骨显像时间间隔要2-6h，从而使病人等待时间过长，给病人和医务工作者带来很大不便等缺点，寻求新型品优骨显像剂成为该领域的研究热点。本项目通过对99mTc标记双膦酸盐进行理论和实验研究，共设计合成了四种系列28个化合物，不仅丰富了第三代双膦酸类药物及99mTc标记双膦酸类骨显像剂的化学结构，也为研究开发此类药物奠定了坚实的基础。首次确定了99mTc标记双膦酸类骨显像剂的计算模拟方法以及药物的稳定构象和基组效应、溶剂化效应等，为计算机辅助设计该类药物建立了一个良好的技术平台。通过体外细胞药效学研究，筛选出15个对抑制人骨肉瘤U2-OS细胞具有较高敏感性和特异性的双膦酸，为体内药效学研究和开发新型抗骨肉瘤药物奠定了基础。比较研究了99mTc标记物的体内药动学和药效学性质，筛选出4个很有应用前景的新型骨显像剂（99mTc-MIDP、99mTc-DMIDP、99mTc-IPeDP和99mTc-HBIDP），到达骨吸收最高值所需的时间更短，显像质量比99mTc-MDP更高，这对提高骨肿瘤及其它骨相关疾病的诊治水平具有重要意义。

中文主题词： 99mTc标记双膦酸盐；分子设计；骨肿瘤；药效学；骨显像
结论摘要：

英文主题词99mTc-labeled bisphosphonates; molecular design; bone tumor; pharmacodynamics; bone imaging

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 26
  • 28
  • 0
  • 0
  • 0
期刊论文
Preparation and preclinical pharmacological study on a novel bone imaging agent 99mTc-EMIDP
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两种新型1-烷基咪唑类双膦酸的合成与表征
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会议论文
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