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野生金线莲中两个丁酸苷类化合物的PTP1B抑制活性
  • 期刊名称:中药药理与临床
  • 时间:2010.8.8
  • 页码:16-18
  • 分类:R977.15[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]广东药学院药学院,广州510006, [2]华中科技大学同济医学院附属同济医院,武汉430030, [3]华中科技大学同济药学院,武汉430030, [4]湖北省天然药物化学与资源评价重点实验室,武汉430030
  • 相关基金:国家自然科学基金(30400585);教育部新世纪优秀人才支持计划(NCET-08-0224);国家中医药管理局中医药科学技术研究专项(04-05ZQ03);华中科技大学自主创新基金重点项目(09514009)
  • 相关项目:基于PTP1B特异性负调控筛选滇越金线兰降血糖活性成分和作用机制研究
中文摘要:

目的:对金线莲(Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.)中分离到的两个丁酸苷类化合物进行PTP1B抑制活性研究。方法:采用比色法间接测定游离磷酸根的量,来评价PTP1B的去磷酸化活性。结果:体外PTP1B抑制活性筛选结果表明化合物Ⅰ(kinsenoside)对PTP1B有显著的抑制作用,抑制活性明显强于阳性对照和化合物Ⅱ(methyl4-β-D-glucopyranosyl-butanoate)。结论:kinsenoside有望作为潜在的PTP1B抑制剂或活性先导化合物,用于治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症,值得进一步研究和开发。

英文摘要:

Objective:In order to investigate the inhibiting effects on PTP1B of two butanoic acid glycosides isolated from Anoectochilus roxburghii(Wall.) Lindl.Methods:Colorimetric assay was employed to determine free phosphate radical,which is used to measure the dephosphorylation activity of PTP1B.Results:Notable inhibiting effect of Ⅰ(kinsenoside) on PTP1B was observed,which was much more significant than the positive control and compound Ⅱ(methyl 4-β-D-glucopyranosyl-butanoate).Conclusion:Based on the significant inhibiting effect of kinsenoside on PTP1B,it may be a potential PTP1B inhibitor or leading compound for treating diabetesⅡand obesity.

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