位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
染料木素氨基甲酸酯类衍生物的合成及生物活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 分类:TQ463[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]四川大学华西药学院药物化学系,成都610041, [2]四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室,成都610041
  • 相关基金:国家自然科学基金(Nos.20672077,20872099)、教育部博士点基金(No.2011181110079)和国家科技重大专顽(No.2013ZX09301304.002)资助项目.
中文摘要:

基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4’-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1HNMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H202诱导的PCI2细胞氧化损伤具有显著保护作用.

英文摘要:

With genistein as lead compound, twenty-four genistein carbamate derivatives were synthesized from genistein with the structural modification of 7-OH and 4'-OH based on the muti-target-directed drug design strategy. The chemical structures of target compounds were confirmed by 1H NMR and HRMS techniques. Their acetylcholinesterase and butylcho- linesterase inhibitory activity and neuroprotective effects against hydrogen peroxide induced PC12 cell injury were evaluated in vitro. The results indicated that some compounds exhibited the most potent acetylcholinesterase inhibitory activity and neuroprotective effects.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408