中文摘要：

本课题的研究内容为取代蒽醌衍生物的合成及抗癌作用研究，从中筛选出抗癌活性强、毒性低的先导化合物, 再与苯丁酸氮芥等烷化剂以酯键结合成新化合物。新化合物中的蒽醌环部分可以嵌插到(intercalating)DNA链内，同时其在体内代谢中产生的四酮类物质与癌细胞有亲合作用，因而对癌细胞起靶向性载体作用，烷化剂部分保留抗癌作用。通过抗肿瘤活性研究，证明新化合物即有靶向性的载体作用，又有抗癌作用，毒性比母体化合物低。因此，本研究对开发出同一分子内具有靶向性和抗肿瘤作用的新抗癌药物有较大的创新意义。

结论摘要：

本课题的研究内容是取代蒽醌衍生物的合成及抗癌作用研究，从中筛选出抗癌活性强，毒性低的先导化合物，再与苯丁酸氮芥等烷化剂结合成新化合物。我们以1，4-二羟基和1，4-二氨基-9，10-蒽醌为原料，设计合成了2-（1-甲酰氨基-3-苯丙酰氧）烷基，2-（对甲酰氨基苯乙酰氧甲基）-1，4-二羟基和2-取代苯氧基甲基-1，4-双二甲氨基-9，10-蒽醌三个系列共49个衍生物，从中筛选出3个强效抗肿瘤化合物。抗癌机制研究证明，所合成衍生物的蒽环部分可以嵌插到DNA链内，同时其在体内代谢中产生的四酮类物质与癌细胞有亲合作用，因而对癌细胞起靶向性载体作用，烷化剂部分保留抗癌作用。体内外抗肿瘤实验证明,合成的新化合物即有靶向性的载体作用，又有抗癌作用，毒性比母体化合物低。因此，本研究对开发出同一分子内具有靶向性和抗肿瘤作用的新抗癌药物有较大的创新意义。