微波技术合成核苷类化合物的新方法研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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微波技术合成核苷类化合物的新方法研究

项目名称：微波技术合成核苷类化合物的新方法研究
项目类别：面上项目
批准号：20372018
申请代码：B020101
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2004-01-01-2006-12-31

项目负责人：渠桂荣
负责人职称：教授
依托单位：河南师范大学
批准年度：2003

中文摘要：

使用自制的特殊催化剂催化C-N苷键的生成，运用微波技术优化核苷合成条件并结合适度的基团保护与脱保护方法完成核苷、脱氧核苷及其衍生物的合成新方法研究。利用TLC、HPLC、GC/MS、NMR、IR等现代化波谱技术跟踪分析合成研究全过程。拟以5-N-胞苷、环磷酸胞苷、2,6-二氯嘌呤核苷，2-氯-6-甲氧基嘌呤核苷、2-氯腺苷、2ˊ-脱氧-2ˊ-氟尿苷等为研究靶点展开微波技术合成研究，并对其中一些市场

中文主题词：核苷（nucleoside）,微波技术( microwave

英文摘要：

nucleoside, microwave technolo

英文主题词： nucleoside, microwave technolo

结论摘要：

该项目研究发明了促进核苷中C-N苷键生成的高效催化剂，可以使C-N苷键生成的收率由文献值的40％以下提高到70％以上；在微波促进下，水体系中完成了无环核苷类化合物的快速绿色合成方法研究、6－氯嘌呤的各种氨基取代规律研究及N6-(2-羟乙基)类化合物的绿色合成研究；在微波中，无溶剂条件下完成了胞苷的合成、6-氯和6-甲氧基嘌呤核苷的合成，环磷酸腺苷的合成，2?,3?,5?-三-O-乙酰基-2,6-二氯嘌呤核苷的合成以及5-N杂胞嘧啶核苷的合成等研究。该项目还初步探讨了离子液体中核苷类化合物的合成。以上研究在国内外核心期刊上发表学术论文27篇，其中在《synlett》，《Can. J. Chem .》等重要国际SCI源期刊上发表学术论文15篇，为核苷类化合物的绿色合成提供了科学依据。以上应用基础研究成果应用于多种核苷的制备新方法研究，并放大到中试研究，取得成功，使其通过了河南省科技厅组织的专家鉴定并转化为工业生产。产生很大的经济效益，获得河南省科技进步一等奖。并有望冲刺国家奖励。

成果综合统计