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中文摘要：
流感治疗面临的最大问题是流感病毒的抗原易变性,使机体不能对其产生永久性免疫，而且很快会出现耐药病毒株。流感病毒神经氨酸酶（NA）识别和降解受体唾液酸糖苷键的活性位点是高度保守的，该酶对流感病毒的复制和感染起着至关重要的作用，因此抑制该酶的活性就可以控制流感病毒的感染。研究证明，小分子类肽(Peptidomimetics)NA 抑制剂可以有效地阻断流感病毒的复制过程。与其他类型的抗流感病毒药物相比，小分子类肽NA 抑制剂具有更好的疗效和安全性，几乎对所有的流感病毒亚型均有效，也很少出现病毒的抗药性。本研究拟以羟基脯氨酸作为基本母核，根据NA 与底物作用的晶体结构及其结合位点的三维空间结构解析，进行合理药物设计。在合成和评价了20 多个化合物的工作基础上，借助计算机辅助药物设计方法建立起NA 与其抑制剂的3D-QSAR 模型用于先导化合物的结构优化，通过体内外活性筛选发现能够作为抗流感病毒的创新药物
结论摘要：
英文主题词Rational drug design; peptidomimetics; neuraminidase (NA) inhibitor; anti-viral; structure-activity relationship (SAR)
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