欢迎您！东篱公司
退出
-
申报数据库
-
立项数据库
-
成果数据库
-
项目获奖数据库
位置：立项数据库 > 立项详情页
中文摘要：
肿瘤细胞的侵袭与转移是恶性肿瘤最显著的生物特征，是导致癌症患者临床死亡的主要原因。肿瘤细胞表面高表达的IV型胶原酶（MMP-2,-9）在肿瘤细胞侵袭和转移过程中起着关键作用，抑制该酶的活性就能有效地控制肿瘤的发生和转移。本课题组在上一个国家自然科学基金的支持下发现了一系列脯氨酸的衍生物具有重要抗癌活性。研究发现，IV型胶原酶的天然底物胶原蛋白结构序列中羟脯氨酸和甘氨酸残基的数目约占总氨基酸含量的60％，因此推断，羟脯氨酸残基或羟脯氨酸甘氨酸残基可能是IV型胶原酶作用的特异性识别位点。基于这一推断，结合已知基质金属蛋白酶抑制剂的三维结构及其与酶的作用模型，本课题设计合成了系列脯氨酸类抑制剂和脯甘类肽类抑制剂，并进行了体内外抑酶活性筛选和定量构效关系等环节的研究，筛选出了具有一定应用开发价值的先导化合物，为创新性抗癌药物的研究奠定了基础。
结论摘要：
英文主题词rational drug design; matrix metallloproteinaes inhibitors(MMPIs); peptidomimetics; anti-tumor activity; structure-activity relationship(SAR)
成果综合统计
期刊论文
会议论文
专利
获奖
著作
期刊论文
Design, synthesis and preliminary activity assay of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
Design, synthesis and primary activity assay of bi- or tri-peptide analogues with the scaffold L-arg
The Synthesis and Activity Evaluation of a Bestatin Derivative (LYP) as an Aminopeptidase N Inhibito
Design, synthesis and primary activity evaluation of L-arginine derivatives as amino-peptidase N/CD1
Design and synthesis of novel chloramphenicol amine derivatives as potent aminopeptidase N(APN/CD13)
Design, synthesis and SAR studies of tripeptide analogs with the scaffold 3-phenylpropane-1,2-diamin
Design, synthesis and preliminary evaluation of novel pyrrolidine derivatives as matrix metalloprote
相关项目
徐文方的项目