药用草乌生物碱的结构修饰及其镇痛构效关系的研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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药用草乌生物碱的结构修饰及其镇痛构效关系的研究

项目名称：药用草乌生物碱的结构修饰及其镇痛构效关系的研究
项目类别：面上项目
批准号：30672526
申请代码：H3002
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2007-01-01-2009-12-31

项目负责人：王锋鹏
负责人职称：教授
依托单位：四川大学
批准年度：2006

中文摘要：

以药用镇痛草乌生物碱高乌甲素和草乌甲素等为先导物 (原料)，制备40个类似物进行镇痛－结构活性的研究。结果表明，在小鼠醋酸扭体镇痛试验中，7个化合物显示出良好的镇痛作用，其镇痛抑制率为77.8-94.1% (剂量范围0.1-10 mg/kg)。其中8-O-去乙酰基-8-O-乙基草乌甲素 (ED50 = 0.092 mg/kg)和8-O-去乙酰基-8-O-乙基滇乌碱 (ED50 = 0.0591 mg/kg)镇痛作用均优于母体化合物。构效研究表明，环A中叔胺形式、C-8上乙酰基和C-14上芳香酯基的存在以及D环的饱和状态均是镇痛作用的必要条件。此外，研究还发现一种新的PtO2－三乙胺催化氢化还原醛和六元环酮的新方法。

中文主题词：草乌生物碱；结构修饰；构效关系；镇痛；催化氢化

结论摘要：

英文主题词Cao Wu alkaloid;Structural modification;Structure-activity relationship;Analgesic action;Catalytic hydrogenation

成果综合统计