宫颈癌腹膜后淋巴结,尤其是腹主动脉旁淋巴结转移是决定患者治疗方式选择和疾病预后最重要的因素之一,无创影像诊断技术成为宫颈癌转移淋巴结诊断的重要手段和发展趋势,与传统的CT和MRI相比,分子诊断成像技术PET在宫颈癌淋巴结转移诊断方面更显优势,而常用的PET示踪剂18F-FDG并不能完全区分病理和生理状态的淋巴结,急需开发新的PET示踪剂。乙酰肝素酶(HPSE)通过重建肿瘤周围环境,在癌症局部侵犯和远处转移中起关键的作用,成为包括肝癌在内的癌症治疗靶分子。发现近90%淋巴结转移阳性的宫颈癌原位灶及转移淋巴结存在HPSE过度表达,且与宫颈癌的预后有关,是合适的PET成像研究靶分子之一。该项目自行设计合成一类新颖的吡喃糖苷类HPSE酶抑制剂,经体外酶抑制活性筛查和生物代谢分布研究,选择合适的抑制剂行F18标记用于宫颈癌动物模型的PET研究,为宫颈癌转移淋巴结的PET成像诊断提供一新的示踪剂。
英文主题词Cervical cancer;Heparanase;Sugar mimetics;Inhibitor;