β-分泌酶是一种天冬氨酸蛋白水解酶,是淀粉样β肽形成的限速酶,已明确成为治疗老年痴呆症的新靶点。本项目通过克隆、表达、纯化β-分泌酶并建立高通量筛选模型,结合传统中草药提取部位库和纯化合物库,大规模筛选β-分泌酶小分子非肽类抑制剂。为结构优化,酶与抑制剂相互作用和构效关系的研究,为得到新一代治疗老年痴呆症的药物打下基础。
英文主题词β-Secretase; Alzheimer disease; high-throughput screening; inhibitor; modification