抗流感病毒活性的α-氨基酸衍生物的合成和生物活性研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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抗流感病毒活性的α-氨基酸衍生物的合成和生物活性研究

项目名称：抗流感病毒活性的α-氨基酸衍生物的合成和生物活性研究
项目类别：面上项目
批准号：20672073
申请代码：B020102
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2007-01-01-2007-12-31

项目负责人：薛思佳
负责人职称：教授
依托单位：上海师范大学
批准年度：2006

中文摘要：

中文主题词：抗流感病毒;α-氨基酸衍生物;合成;新药物分子设计

英文摘要：

anti-influenza virus, α-amino

英文主题词： anti-influenza virus, α-amino

结论摘要：

流感病毒严重威胁着公众的健康，以神经氨酸酶（NA）为药物靶点的抗流感病毒药物的研究是当前国际药物研究的热点和重点。本项目拟对申请者前期研究中发现的具有抗NA活性的FO和FOH两个系列的化合物进行结构优化研究。根据早期酶活抑制试验和初步的计算机模拟化合物与酶活位点对接等关系的研究，推测其作用机制可能为NA抑制剂。试将α-氨基酸分子插入到化合物FO和FOH的分子中，设计并合成具有新的分子基本结构，通式为（Ⅲ）、（Ⅳ）、（Ⅴ）的N端和C端双取代的α-氨基酸衍生物，经构造和构型确证后，进行体外抗病毒药物筛选测试，试筛选出新型H1N1型流感病毒抑制剂的先导化合物。在合成中将采用逆相转移催化法，微波合成和超声辐射合成等，还将培养并测定部分目标物的单晶，为创制新型抗流感病毒药物提供基础数据和依据。由于NA酶的亚型相同，筛出的具有抗H1N1活性的化合物，也将对高致病性禽流感的H5N1型病毒有较好的抑制活性

成果综合统计