啶菌噁唑是我国新近开发出的具有自主知识产权的杀菌剂,其高效低毒,结构新颖,对子囊菌、半知菌和担子菌引起的多种植物病害具有优异的防治效果。目前国内外关于啶菌噁唑在寄主植物中药理学行为和作用方式等尚未有系统研究和报道。本项目拟对啶菌噁唑在植物中的吸收、传导、代谢以及代谢产物活性进行系统研究。采用代谢组学方法比较分析黄瓜植株施药前后体内代谢物HPLC-MS指纹图谱变化,以酶水解方法获得农药共轭残留的分离,以期最大限度的获取啶菌噁唑在植物体内代谢产物的信息,并结合现代仪器分析进行结构确证。在此基础上,进行植株中母体化合物的吸收传导活性、消解动态,以及代谢产物抑菌活性研究。预期结果从理论上有助于阐明啶菌噁唑的药理学行为,可望丰富该类药剂的理论研究体系,并为该药剂的环境安全评价提供依据,为进一步探明该药剂的作用机制提供参考;同时为指导田间科学施药提供重要参考,并为同类杀菌剂的创制提供新思路。
SYP-Z048;metabolism;footprint;uptake;antifungal activity
啶菌噁唑是我国新近开发出的具有自主知识产权的杀菌剂,其高效低毒,结构新颖,对子囊菌、半知菌和担子菌引起的多种植物病害具有优异的防治效果。目前国内外关于啶菌噁唑在寄主植物中药理学行为和作用方式等尚未有系统研究和报道。在本基金的资助下,对啶菌噁唑在植物中的吸收、传导、代谢规律以及代谢产物活性进行了深入的研究。阐明了啶菌恶唑在植物体内的吸收传导活性和消解动态;采用代谢组学方法比较分析了黄瓜植株施药处理与未施药对照处理的代谢组HPLC-MS指纹图谱,研究获得了啶菌噁唑在植物体内和靶标病原菌体内的代谢信息,并结合啶菌噁唑在水中光解产物的结构解析,对植株体内代谢产物进行了结构确证;探明了啶菌恶唑Z-、E-异构体和降解产物的生物活性。研究结果从理论上阐明了啶菌噁唑在植物体内的转化归趋,丰富了该类药剂的理论研究体系,并为该药剂的环境安全评价提供依据,为指导田间科学施药提供重要参考。