中文摘要：

新型癌症药物的研制和开发对于提高医疗健康水平和国民身体素质具有非常重要的意义。本课题涉及抗肿瘤海洋天然产物Salinosporamide A的不对称全合成研究。它是2003年从海洋微生物Salinospora的培养液中分离得到的天然产物，有很高的细胞毒性和抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞模型的半抑制浓度小于10nM并显示出优良的选择性。具有四/五员环的骈环结构，含有两个连续的手性季碳，还有独特的环己烯基醇结构。结构比较新颖却并不过于复杂，是有机合成和药物化学研究的理想目标。我们的路线巧妙地利用本组自行发展的手性亚磺酰亚胺-醛的还原偶联反应建立目标分子中关键的手性中心，以烯烃关环复分解反应构建环己烯基的边链，解决手性环己烯基醇结构单元难以用其他方法建立的问题。以汇聚的方式建立目标分子的骨架，有利于提高整个合成路线的效率。通过变换起始原料方便地制备一系列结构类似物，可以为药物化学研究提供物质条件。