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预防艾滋病毒性传播的化合物ZCS构效关系和作用机理研究
  • 项目名称:预防艾滋病毒性传播的化合物ZCS构效关系和作用机理研究
  • 项目类别:地区科学基金项目
  • 批准号:30760304
  • 申请代码:H2813
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2008-01-01-2010-12-31
  • 项目负责人:赵声兰
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:云南中医学院
  • 批准年度:2007
中文摘要:

全球85%的艾滋病为性传播感染,研究阻断该传播的制剂对HIV防制意义重大。项目用自主建立的测硫新方法测定硫取代度,用合胞体形成抑制测抗HIV活性,HPLC、红外、核磁、质谱、高碘酸氧化及对碱稳定性等方法研究化合物ZCS的构效关系,结果表明不同工艺制备的ZCS的硫取代度及分子量不同,抗HIV活性也不同,总体随取代度增加活性增强;分子量在24.5-279kd范围活性较高;垂直位磺化的活性较高;单糖组成以阿拉伯糖为主,其它糖含量与抗HIV活性有一定关系;糖苷键以1,3键为主,1,6糖苷键多的活性较高。用表面等离子共振、荧光、ELISA等研究表明ZCS与HIV-1 IIIB 和HIV-1 ADA的gp120亲和常数均>7.32/Mmol、解离常数均<442nM,gp120是ZCS的主要靶点;与HIV-1 IIIB和HIV-1 ADA gp120 V3区及保守序列GPGRAF的亲和力更强,gp120 V3区及其保守序列是ZCS的作用位点;与CD4的亲和力小于与gp120的亲和力,CD4是次要靶点。项目已申请专利1项,发表论文7篇,1篇被SCI收录,参加国际学术会议7人次,完成了预定的目标和任务。

结论摘要:

英文主题词sulfated polysaccharide, anti-HIV, relationship of structure and activity, mechanism, microbicides


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 10
  • 1
  • 0
  • 0
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