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基于双活化环丙烷的三组分反应合成全取代吡啶酮的新方法
  • 项目名称:基于双活化环丙烷的三组分反应合成全取代吡啶酮的新方法
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20972027
  • 申请代码:B020101
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2010-01-01-2012-12-31
  • 项目负责人:梁福顺
  • 负责人职称:副教授
  • 依托单位:东北师范大学
  • 批准年度:2009
中文摘要:

小环化学的研究引起人们的广泛注意。本项目拟从1-乙酰基-1-酰胺基环丙烷出发,通过选择不同的C/N亲核体,利用三组分反应,可控合成悬挂氨基或氰基的全取代吡啶酮类化合物。深入研究基于双吸电子基活化的环丙烷开环的三组分反应,详细考察该三组分反应的范围,认识反应的机理,探讨所制备的多取代(官能化)吡啶酮产物在有机合成中的进一步应用,并初步测试产物的生物活性。同时,我们还将利用该反应进行多取代苯合成的初步研究。该三组分反应具有原料易得,条件温和,成键高效,产物用途广泛等优点。它不但提供了制备全取代吡啶酮的一种新合成方法,而且为深入开展基于环丙烷开环的三组分反应奠定基础。

结论摘要:

近几年围绕环丙烷的开环/关环反应开展了深入、系统的工作。主要可以概括为(1) 首次报道了基于非布鲁克重排的阴离子接力串联反应,并成功应用于并多杂环的合成中。并进一步发展了多组分阴离子接力反应的研究;(2) 开展了基于卤鎓离子的亲电环合串联反应,得到各种氮、氧杂环类化合物;(3)开展了系列基于环丙烷活泼中间体的多组分反应,合成了多种结构复杂、具有潜在生物活性的杂环化合物;(4)深入认识了活化环丙烷的三种开环机制(离子型,自由基和协同型);(5)我们还发展了用丙二氰做氰源的不饱和烯酮的氰化反应,该反应可以在温和条件(不含金属,室温,敞开体系)下高效进行。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
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