中文摘要：

本研究设计构建新型药物传释系统 - 表面SP5.2多肽修饰的隐形纳米粒作为靶向肿瘤血管抗血管生成治疗用药物载体。以多西紫杉醇（DTX）为模型药物，构建SP5.2多肽修饰的载DTX的隐形纳米粒（SP5.2-DTX-NP），评价其肿瘤血管靶向特性及抗血管生成活性。探讨SP5.2-DTX-NP通过SP5.2-Flt-1系统主动靶向肿瘤血管"节拍式化疗"抗肿瘤治疗效应和主动靶向肿瘤血管"节拍式化疗"相对于其MTD化疗进一步提高抗肿瘤疗效的作用。SP5.2-DTX-NP粒径大小为175 nm，Zeta电位为-20.88mv，包封率为41.75%，载药量为8.15%。SP5.2-DTX-NP可靶向HUVEC，显著抑制HUVEC增殖，迁移和小管形成。在MDA-MB-231肿瘤Balb/c裸鼠体内，SP5.2-DTX-NP 能快速、长期、准确靶向肿瘤血管内皮细胞，显著诱导肿瘤血管内皮细胞的凋亡和肿瘤组织的坏死，具有显著的抗血管生成抗肿瘤活性。与其最大耐受剂量治疗方法相比，SP5.2-DTX-NP节拍式化疗的抗血管生成抗肿瘤活性显著增强，可显著减少肿瘤体积，显著延长荷瘤小鼠生存期,并且毒副作用低。