本研究课题采用较为温和的BIV筛选体系,对所采集的数种Dysidea属海绵进行活性指导下的化学成分分离,从中共分离鉴定单体化合物41个,其中新化合物11个。全合成了先导化合物Mamanuthaquinone,并获得了6个简单的结构修饰产物。活性检测结果显示,A环对生物活性具有较为显著的影响,其影响表现在,5,6-位为双键取代,4位具双甲基取代的化学成分所表现出抑制逆转录酶能力较其它结构类型强;4位具单甲基取代的化学结构类型表现出较好的细胞毒作用。C环的极性对生物活性亦有较大影响,以双羟基取代活性最佳,单羟基取代次之,如羟基均被取代则活性降低显著;C环醌环取代较苯环取代生物活性强。该项目为倍半萜/(氢)醌类成分抗BIV的化学改造提供了指导方向。
英文主题词Marine Sponge;Chemical constituents;BIV;SAR