中文摘要：

首次在国内系统开展了长尾粗叶木抗类风湿性关节炎药效物质、主要活性单体的作用机理及构效关系的研究，为阐明长尾粗叶木的药效物质，新药研制，合理利用药用资源及更加完整地评价药材质量奠定了坚实基础。本项目在以下方面进行了重点研究（1）在前期课题研究基础上，继续对长尾粗叶木进行了深入的化学成分研究。分离得到7 个化合物，鉴定了其中5 个化合物，分别是长尾粗叶木素（Ⅰ）、长尾粗叶木内酯B（Ⅱ）、鸡屎藤苷（Ⅲ）、羽扇豆酮（Ⅳ）和蔗糖（Ⅴ）。其中Ⅰ和Ⅱ是新化合物，羽扇豆酮首次从莤草科植物中分得，所有化合物均是首次从该植物中分得。（2）研究了抗RA作用3个主要活性单体- - -车叶草苷、车叶草酸和去乙酰车叶草酸的抗炎活性及作用机理，研究表明3个化合物毒性较小，车叶草苷显示抗炎活性，其抗炎作用机理可能是对脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞生成NO及iNOS蛋白表达有显著抑制作用，且对瞬时转染的NF-KB通路有显著抑制作用。（3）采用支持向量机，研究了车叶草苷、车叶草酸和去乙酰车叶草酸抗炎活性，结果表明3个化合物是Caspase-1抑制剂，是较好抗炎药物。（4）以活性单体车叶草苷为定量指标，建立了药材质量评价方法。