利用活性导向法,开展贵州苗药(习用药材)抗耐药菌活性筛选及其活性物质研究。通过对30~50种贵州苗族习用药材进行采集、鉴定并制备出总提物,经具有代表性的金黄色葡萄球菌耐药菌株(耐头孢氨苄、头孢曲松和头孢克肟)、肺炎克雷伯菌耐药菌株(耐头孢氨苄、头孢曲松和头孢克肟)和结核分枝杆菌耐药菌株(耐异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素)三种耐药菌株的抑菌试验对总提物进行活性初筛;在此基础上,选择较高活性的总提物,依据成分极性、性质等进行分段处理,再经定向活性筛选,寻找高活性有效部位;有针对性的进行其高活性有效部位及其活性化学成分的研究,以期发现具有深入研究、应用价值的有效部位或候选药物分子,探讨高活性有效部位或活性单体与一些现有抗菌素的组合效应,初步探讨重要活性物质抗耐药性作用机制或途径。为有效开发贵州苗药资源、研制具有自主知识产权、用于抗耐药菌的创新药物研制提供科学依据。
为了从贵州苗药中去寻找具有抗耐药菌活性物质,我们经过对50余种贵州苗药的总提取物活性初筛,发现连钱草、三角咪、假地兰等9种苗药有抗菌活性;利用现代分离分析方法和手段,获得了化学成分150余个;经抗菌活性试验发现了12个活性较好的单体化合物,2个有效部位,以及1个有效部位与抗生素组合物有较好的协同或增效作用。通过本项目的实施,为深入开展抗耐药菌株活性物质的研究提供了科学数据。