阐明中药的体内作用物质成为中药现代化、国际化的瓶颈与难点之一。蒙药紫花当药在蒙族地区被广泛用于治疗肝胆疾病,但其体内真正作用物质还不清楚。针对传统药代研究方法研究中药成分代谢的缺陷,利用化学衍生化对环烯醚萜类化合物的体内过程进行解析,利用肠菌及其水解酶的分离与鉴定对碳苷黄酮的代谢机制进行研究,并最终应用UPLC-Q/TOF-MS技术和MSE质谱数据采集模式对紫花当药水提物的体内物质进行检测并用化学方法进行结构确认,结合活性测试达到阐明紫花当药抗肝炎体内作用物质的研究目的。本研究可解决环烯醚萜类及碳苷黄酮的体内代谢难题,并可阐明紫花当药药效物质基础,为其防病治病提供相关科学依据,为保证用药的安全有效奠定科学基础,也为中药药效物质基础研究探索建立一个新的模式。
Swertia psudochinensis;iridoids;in vivo metabolism;antihepatitic;
本研究利用各种方法对蒙药紫花当药的抗肝炎体内作用物质及其代谢过程进行了研究。主要研究结果包括对主要环烯醚萜类化合物当药苦苷、龙胆苦苷的体内代谢过程进行了研究,结果证明环烯醚萜类化合物在大鼠体内被代谢后可转化成含氮化合物和二氢异香豆素类,经抗HBV、HCV活性测试,含氮化合物活性较好,揭示了环烯醚萜类化合物的作用实体为其体内代谢物;对碳苷黄酮的水解酶进行了分离,并对其水解机制进行了初步推断;利用UPLC-Q/TOF-MS对紫花当药水提物的大鼠入血成分进行了研究,在体内共发现25个入血成分,并通过对照品对照、质谱裂解规律分析结合文献等方法进行了归属。综上,本研究首次对环烯醚萜类化合物当药苦苷、龙胆苦苷的大鼠体内代谢过程、首次对紫花当药的体内作用物质基础进行了研究,为环烯醚萜类化合物的体内代谢研究提供了新思路,为紫花当药的临床应用提供了重要的理论依据与数据支撑。