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中文摘要：
C族GPCRs包括mGluRs、GABABR等重要的神经递质受体，在体内参与多种重要的生理合病理进程，因此其精密的激活和调控机制受到了广泛的注意。研究表明，该家族受体的激活需要二聚体的形成和从VFT到HD的一系列构象变化，但对于受体在二聚体层面上HD的构象变化并不明晰。本课题利用TIRF-FRET等一系列研究手段，对于该家族受体的HD区的构象变化开展了多侧面多层面的研究。在mGluRs中我们发现，受体HD的构象变化的产生依赖于VFT底部的1个保守Cys,而CRD顶部的侧向靠近和旋转是直接导致二聚体中的2个HD之间构象变化的成因，同时从进化的角度研究了该受体激活行为的进化趋势和方向；而在GABABR中我们发现，该受体HD激活构象的形成依赖于GB1-LB2和GB2-LB2之间的旋转，同时发现，该受体HD激活构象形成后可激活ERK/CREB信号通路，以及该受体可通过HD构象的变化而转激活IGFR。而利用上述成果，我们进一步开发了两种可用于标记和提纯GABABR的紫外光敏活性分子。这些工作将使我们更精细的了解了C族GPCRs激活过程的分子细节，同时促进了以该家族受体为靶点的药物开发。
结论摘要：
英文主题词mGluRs;GABABR;HD;activation;allosteric change
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