从植物次生代谢产物中寻找新活性物质或先导化合物是当前创制新农药的研究热点之一。基于对四川杀虫植物资源的广泛调查和独特植物甲醇提取物杀虫活性的筛选,发现光叶铁仔(Myrsine stolonifera)表现出极强的杀虫活性,并从其石油醚萃取物中分离鉴定出4个高杀虫活性化合物,显示出极大的研究潜力。本课题拟进一步对氯仿及正丁醇萃取物中高杀虫活性化合物"靶向"分离和结构鉴定,确定其主要高杀虫活性成分,以敏感小菜蛾和Hi-5细胞(粉纹夜蛾卵巢细胞)为靶标,阐明高活性成分的杀虫作用机理,并通过同系物比较及结构修饰和计算机模拟进一步开展化合物的定量构效关系(Quantitative structure-activity relationship,QSAR)的初步研究,为提高化合物杀虫活性进行分子设计提供理论依据。
Myrsine stolonifera;target isolation;Plutella xylostella;prodenia litura cell;insecticidal mechanism
“光叶铁仔杀虫活性成分及杀虫机理研究”项目在国家自然科学基金资助下,以敏感小菜蛾3龄幼虫、家蝇成虫、以及桃蚜无翅成虫为靶标昆虫,采用硅胶、凝胶、大孔吸附树脂柱层析以及制备型高效液相色谱等手段,首次从该植物中活性跟踪分离得到14个杀虫活性化合物,并采用质谱、气质联用、核磁共振等仪器进行了结构鉴定。进一步测定了活性化合物对家蝇的毒力和羧酸酯酶活性、谷胱甘肽转移酶、多功能氧化酶以及乙酰胆碱酯酶影响,及对斜纹夜蛾细胞的抑制活性,对线粒体膜电位、活性氧以及细胞形态的影响,明确了高杀虫活性化合物的杀虫作用机理。研究内容目前形成论文4篇,发表论文2篇(1篇SCI,篇CSCD),投稿返修SCI 2篇,授权专利1项,培养研究生1名。