Xanthones是一类存在于天然产物中的多酚羟基化合物。龙胆科花锚属植物椭叶花锚(Halenia elliptica D. Don)是一常用藏药,在当地用来治疗肝炎和胆囊炎。我们最近研究发现其中的Xanthones系列衍生物能够引起大鼠心脏冠状动脉血管的舒张,活性较强。本项目主要对5个骨架相同的活性Xanthones衍生物(HM-1, HM-2, HM-3, HM-4, HM-5)的体外和体内的代谢转化进行了研究,通过对代谢产物的分离鉴定,推测了代谢途径,探讨了代谢特征。同时,还进行了xanthones及其主要代谢产物舒张大鼠心脏血管活性的研究,并阐明了HM-1和其代谢产物HM-5的作用机理。此外,还对HM-1与CYP450的相互作用进行了深入研究。我们以代谢为切入点,全面研究了花锚Xanthones化学结构、代谢和活性三者的关联,为从藏药资源中寻找心血管药物的先导物做了有益的探索。
英文主题词Xanthones; metabolites; Halenia elliptica; biotransformation; vasodilation