特异性抑制剂对BCRP介导肿瘤多药耐药的作用机理研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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特异性抑制剂对BCRP介导肿瘤多药耐药的作用机理研究

项目名称：特异性抑制剂对BCRP介导肿瘤多药耐药的作用机理研究
项目类别：面上项目
批准号：30873083
申请代码：H3105
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2009-01-01-2011-12-31

项目负责人：彭晖
负责人职称：研究员
依托单位：中国人民解放军军事医学科学院
批准年度：2008

中文摘要：

最近发现的乳腺癌耐药蛋白（BCRP）属于ATP 结合盒超家族的G 亚家族，是主要的介导肿瘤细胞多药耐药机制的跨膜转运蛋白之一。由于在抗肿瘤治疗中具有重要的意义，它已经成为一种新的治疗靶点。本研究以我们筛选出来的全新特异性BCRP 抑制剂为化学探针，采用生物化学和分子生物学方法，从同源二聚化、蛋白降解途径、分子动力学和功能等多方面阐明BCRP 与特异性抑制剂之间作用机理，有助于深入理解BCRP 在肿瘤耐药，尤其是逆转BCRP 介导的肿瘤耐药的分子机制，具有重要的理论意义；以上述特异性抑制剂结构为基础，确定先导化合物骨架，利用构效关系法（SAR），建立药效团模型，筛选更高活性的抑制剂衍生物，为进一步药物的开发应用提供新的思路。

中文主题词：乳腺癌耐药蛋白；治疗靶点；肿瘤耐药；特异性抑制剂

结论摘要：

英文主题词BCRP; therapeutic target; drug resistance; specific inhibitor

成果综合统计