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萍蓬草碱类生物碱的结构修饰及生物活性的研究
  • 项目名称:萍蓬草碱类生物碱的结构修饰及生物活性的研究
  • 项目类别:专项基金项目
  • 批准号:21142004
  • 申请代码:B020402
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2012-01-01-2012-12-31
  • 项目负责人:周先礼
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:西南交通大学
  • 批准年度:2011
中文摘要:

从生物体内寻找结构新颖的活性化合物并对其结构进行优化,是新药创制领域的研究热点。萍蓬草碱类倍半萜生物碱,具有多种生理活性,特别是二聚含硫萍蓬草生物碱具有很强的免疫抑制和抑制肿瘤转移的作用,但与此相关的结构修饰与构效关系研究甚少。以萍蓬草碱类生物碱为先导化合物,对其进行结构修饰和改造,设计合成系列衍生物,供生物活性筛选和作用机理研究,同时总结构效关系,为寻找更好的免疫抑制、抗肿瘤及抑制肿瘤转移的药物奠定基础。

结论摘要:

本研究开展对萍蓬草中生物活性成分进行研究,分离物得到的单体化合物进行了结构修饰和活性研究。结果1、从萍蓬草的挥发油中鉴定了29个化合物。2、采用硅胶柱层析及结晶等方法,从萍蓬草中分离得到11个单体化合物,利用现代波谱法鉴定了9个化合物的结构,其中8个为萍蓬草类生物碱。3、对萍蓬草碱进行了结构修。4、完成了生物碱的对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480等细胞的细胞毒活性筛选。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 11
  • 2
  • 0
  • 0
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