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中文摘要：
肿瘤已成为一个严重的社会问题。在肿瘤的防治过程中，放射性药物在肿瘤的早期诊断方面具有重要作用, 而VEGF类显像剂是肿瘤显像剂中非常重要的一种。利用计算机辅助药物分子设计等方法，设计并合成与VEGFR-2高效特异性结合的抑制剂多肽分子，然后用放射性核素(锝-99m，氟-18，碘-125)标记，对其作体外评价和生物分布实验,发展新的PET，SPECT肿瘤显像药物。
英文摘要：
Molecular docking；3D-QSAR；Tumor Imaging agent；Re/Tc-99m LABELING OF FATTY AC；α7 nAChRs
结论摘要：
肿瘤分子显像及靶向分子治疗是目前肿瘤研究领域的重要方向之一。利用分子对接技术和三维定量构效关系两种方法，研究一系列针对不同蛋白（Ephb4和FAK）的结构多样化的化合物体系，并以此模型进行了设计，合成了17个化合物，并进行了标记和生物学评价，其中4个化合物对FAK 的抑制力较强，IC50值在1-10 nM之间，与国外目前活性最好的FAK抑制剂PF-562,271对FAK的抑制能力处于同一个数量级，此外还对Tc-99m标记的心肌代谢显像剂和α7烟碱型乙酰胆碱受体显像剂进行了研究。
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