药靶是指药物结合和作用的位点,选择和制备新颖的药靶是新型抑制剂乃至新药开发的重要前提。耐药性金葡菌(MRSA)是全球院内感染的首要病原菌。通常,金葡菌细胞壁肽聚糖合成是由青霉素结合蛋白(PBPs)酶系完成的,PBPs有转糖基酶和转肽酶2种酶学活性,β-内酰胺类抗生素能抑制其转肽酶活性,进而杀灭敏感菌。MRSA则能编码一种PBP2a分子,帮助细菌躲避抗生素的攻击。近年来的研究表明,PBP2a在MRS