本项目拟发展基于吡咯烷骨架的C-H键官能团化反应,以合成多样性的吡咯烷衍生物。吡咯烷骨架包括四氢吡咯烷、吡咯烷酮、脯氨酸及其衍生物。研究内容包括吡咯烷氮邻位sp3C-H键官能团化构建C-S键、C-F键和C-CF3的方法;吡咯烷氮邻位C-H键官能团化导入噻唑、噁唑、咪唑和吡唑等杂环片段的方法;设计吡咯烷底物,基于C-H键官能团化的环加成反应研究。我们将上述发展的新反应建立理论模型,应用实时在线红外技术确证反应的过渡态及动力学过程,应用付利叶变换高分辨质谱仪实时跟踪技术研究反应的过渡态,以揭示其反应机理。吡咯烷衍生物在药物设计、合成和筛选中占有非常重要的地位,大量现有药物都含有吡咯烷结构片段。该项目的研究将为吡咯烷类药物分子设计与合成提供新策略,具有重要的理论意义和潜在的应用价值。
英文主题词N-heterocycle;C-H functionalization;oxidative cross-coupling;;