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改造槲皮素及葛根素优化组合治疗缺血性心律失常的活性
  • 项目名称:改造槲皮素及葛根素优化组合治疗缺血性心律失常的活性
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:39970850
  • 申请代码:H3102
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2000-01-01-2002-12-01
  • 项目负责人:戴德哉
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:中国药科大学
  • 批准年度:1999
中文摘要:

主要工作为三个方面(1)深入研究葛根素治疗糖尿病及甲状腺素性心肌病的药效及分子机制;(2)已合成了11个衍生物,发现其中2个化合物的抗脑缺血的药效强于葛根素;(3)芍药总甙的抗心脑缺血的药理研究。对糖尿病性心肌病,糖尿病血管病变及糖尿病肾病的药效及分子机制。首次发现葛根素明显改善糖尿病性心肌病,消退心肌重构,明显改善糖尿病血管功能异常,改善收缩功能及舒张功能。与改善内皮细胞功能有关,减少血浆中内皮素(ET-1)的含量。葛根素明显减轻甲状腺素性心肌病,消退心肌重构,心肌病中钾离子通道的相关基因Kv1.4, Kv1.5, Kv4.2, Kv4.3明显异常。葛根素使Kv4.2mRNA表达趋于正常及改善Kv4.3mRNA的表达。Kv4.2mRNA正常心肌中1.47?0.51,心肌病组0.58?0.29(p<0.01,vs正常组),葛根素组1.34?0.32(p<0.01,vs心肌病组)。极显著地逆转病变心肌中的凋亡率及异倍体率。芍药总甙的具有明显缩小脑梗死。11个衍生物进行抗氧化,抗脑梗死,血管活性,初步发现其中2个化合物的抗脑缺血活性优于葛根素。葛根素抑制脑内海马CA1神经元中钾通道IA、IK、INa及减轻心肌缺血及心肌中INa、ICa离子通道的抑制作用。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 4
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  • 1
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