中文摘要：

针对中药复方对肝脏的活性/毒性的矛盾、肝靶药药效-毒性机制以及安全性问题，以张仲景《伤寒论》小柴胡汤为代表药物，应用Caco－2单层细胞/原代培养肝细胞+ LC/MS组合分析测试系统，在细胞层次建立中药复方化学-活性-毒性评价相结合的高效率ADME/Tox试验平台，包括吸收过程、肝内代谢和肝损伤测定等活性/毒性测试体系，深入研究小柴胡汤代谢动力学过程、肝靶药药效-毒性机制、活性/毒性成分等主要问题，从而正确评价小柴胡汤的疗效与毒性，建立小柴胡汤作用机理-毒性作用统一解释新学说，为可能具有肝靶毒性的中药（包括植物药）的安全性评价提供一个高效率的实验体系。