己内酯具有良好的生物降解性和生物相容性,在药物载体领域有着广泛的应用。然而,聚己内酯的主链缺乏带有正电荷的官能团,并且结晶性较强以及亲水性能差,导致其在基因以及带有负电荷药物载体方面的应用受到了限制。本项目合成得到一种新型的带有氨基保护基团的己内酯单体,该单体未见文献报道。通过开环聚合以及脱保护反应,在聚己内酯主链上引入反应性氨基官能团,赋予了聚己内酯阳离子基团和亲水性。研究结果表明官能团化己内酯能够调节聚己内酯的结晶性能和降解性能,并具有良好的生物相容性。基于该亲水性阳离子聚己内酯,以阿霉素和甘草酸为模型药物,研究了其作为药物载体系统的可行性,并确立了siRNA载体系统构建的方法。该载体系统能够对于药物具有良好的控制释放和靶向性能。因此,阳离子亲水性聚己内酯在药物控制释放领域具有良好的应用前景。
英文主题词cationic;poly(ε-caprolactone);siRNA;drug delivery system;hydrophiphilic