中文摘要：

以具有PAF受体拮抗活性的2，4-二芳基取代的二硫戊环类化合物为先导物，在其2位取代的苯环上引入对iNOS有抑制活性的异硫脲基、胍基、脒基等药效基团，合成了取代的二硫戊环、氧硫戊环、二氧戊环、四氢呋喃等四个环系的化合物123个，它们的结构均经红外、核磁、质谱及元素分析确证。初步药理试验结果表明，26个化合物显示了较强的抑制iNOS活性，其中12个活性与国外正在III期临床试验的iNOS抑制剂氨基胍相当，5个活性超过氨基胍。选择了上述17个活性物进行了PAF受体拮拮活性研究, 发现1个PAF拮抗活性高于文献报道的阳性对照药ZH-2, 4个与ZH-2相当, 其余化合物均有不同程度PAF受体拮拮活性。通过对这种双重作用化合物的研究, 已获得一项授权的发明专利, 发表论文8篇, 培养了1名博士生和4名硕士生, 博士论文获第四届SERVIER青年药物化学奖。