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中文摘要：
在设计合成了3个系列280个新结构喹喔啉酮化合物基础上，筛选获得了化合物13DM-3(QA1), 13DM-10(QA3),LYG-50(QA3),13DM-12(QA7),LYG-53,LYG-65,LYG-76(QA5)和QA4具有很强逆转多药耐药活性。我们对13DM-3(QA1),13DM-10(QA3)及13DM-12(QA7)进行了重点研究,包括确定化合物无毒剂量，Adr蓄积试验，罗丹明123滞留及外排实验等，确定了上述化合物的逆转活性，并最终确认了13DM-10 (QA3)的逆转活性。再以Pgp功能、ATP表达、Pgp-ATP、PKC、RT-PCR和凋亡等方法，发现该化合物作用机制（1）QA3增加耐药细胞药物浓度、提高其对化疗药物敏感性；（2）QA3增加耐药细胞Pgp的Rh123蓄积和外排，影响Pgp功能；（3）QA3降低耐药细胞内ATP含量，提高Pgp-ATPase活性；（4）QA3抑制PKC活性，影响Pg磷酸化；（5）QA3上调caspase-3/9和PARP水平等。QA3的逆转活性在裸鼠移植K562/A02中得到证实。因此，QA3是作用很强的新型Pgp耐药逆转剂。
结论摘要：
英文主题词substituted quinoxalinones; Multidrug resistance (MDR); P-glycoprotein (Pgp); screening; QA3
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