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中文摘要：
近几年，申请人一直在探索基于中药有效成分的药物发现研究，利用现代的细胞生物学、分子生物学技术开展中药有效成分，尤其是经典天然产物的作用分子机制的研究，建立基于作用分子机制的体外活性评价模型系统，然后再应用药物化学的方法研究其结构与活性、结构与ADME/T性质的关系，发现具有自主知识产权的药物候选物。在治疗肿瘤、代谢类疾病等创新药物先导结构的发现和优化研究中取得了一系列重要成果，有2个药物候选物已进入临床前研究。有关工作发表在Diabetes、Org. Lett.、Adv. Synth. Catal.、Bio&org. Med. Chem.和Biochem. Pharmaco等重要核心刊物上。发表SCI研究论文89篇，申请发明专利15项、授权2项，撰写著作5章节、曾获1项国家科技进步二等奖和1项上海市科技进步一等奖。
英文摘要：
drug discovery based on TCM；TCM active ingredient；lead optimization；drug candidate；target identification
结论摘要：
分析近20年全球上市的新小分子药物的结构，发现天然产物依然是创新药物先导结构的重要来源。中药的临床应用经验和其从种植、药材、饮片、提取物到中成药的完整产业链为我们进行创新药物发现研究提供了有用的信息资源和实物资源。我们运用多学科的最新技术，开展基于中草药资源的药物发现研究。制备了克级中药有效成分100余个；在规范的动物模型上了评价了18个中药有效成分，获得了10个体内有效的探针分子；阐明了6个探针分子作用的分子机制；开展了10余个探针分子的构效关系研究，发现了4个药物候选物，其中一个实现了技术转让。项目实施4年来，全面完成了计划及考核指标，共发表了32篇通讯作者的SCI研究论文，申请了12项发明专利，授权了7项发明专利，培养了9名博士生，4名硕士生。项目负责人于2010年入选“中科院百人计划”，2012年入选“上海市优秀学科带头人”。
成果综合统计
期刊论文
会议论文
专利
获奖
著作
期刊论文
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