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天然PTP1B抑制剂的结构优化及其活性评价
  • 项目名称：天然PTP1B抑制剂的结构优化及其活性评价
  • 项目类别：面上项目
  • 批准号：30572241
  • 申请代码：H3002
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2006-01-01-2008-12-31
  • 项目负责人：胡立宏
  • 负责人职称：研究员
  • 依托单位：中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度：2005
中文摘要：

PTP1B在胰岛素的信号传导途径中起到重要的负调节作用，是具有新颖作用机制的治疗Ⅱ型糖尿病药物筛选的新靶点。本研究小组从2002年度自然科学基金资助的《从中草药中寻找PTP1B抑制剂》项目研究中发现中药- - 枇杷叶、平地木中所含的三萜酸类具有较好的体外抑制PTP1B活性，对同源酶具有高的选择性，与已报道的PTP1B抑制剂具有完全不同的结构骨架,并进行了初步的构效关系研究。我们希望在此基础上对这类化合物进行进一步的构效关系研究，以求进一步提高它们的选择性、体外和体内活性。此项研究对天然产物的PTP1B抑制剂具有促进作用，更重要的是对研究开发来源于天然产物的具有无毒、高效、口服的Ⅱ型糖尿病药物具有重要意义。

中文主题词： II型糖尿病;PTP1B抑制剂;三萜酸;构效关系
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期刊论文
Oleanolic Acid and Its Derivatives: New Inhibitor of Protein tyrosine Phosphatase 1B with Cellular A
Protein Tyrosine Phosphatases 1B Inhibitors from Traditional Chinese Medicine
Mechanism Guided Discovery of New Therapeutics for Diabdetes and Obesity from a Traditional Chinese
Berberine, and its more Biologically Available Derivative Dihydroberberine, Inhibit Mitochondrial Re
Benzoquinones from Ardisia japonica with Inhibitory Activity towards Human Protein Tyrosine Phosphat
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会议论文
经典天然产物的再研究
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