中文摘要：

本项目结合高效、快速的HPLC分离技术和经济、快速的高通量筛选技术，实现快速、高效地从天然提取物中发现活性化合物的技术研究。大规模的提取部位库经高通量筛选产生大量活性部位,活性部位经分析型HPLC快速分离优化、制备、筛选获得活性馏分，再经制备HPLC分离得到活性化合物，加快从天然资源中发现先导化合物的速率，为我国的创新药物的技术研究打下基础。

结论摘要：

结合高效、快速的HPLC分离技术和经济、快速的高通量筛选技术，开展了快速、高效地从活性天然提取物中发现活性化合物的技术研究，获得了可以推广应用的实践经验。对天然提取物库进行高通量筛选得到大量活性部位,活性部位经分析型HPLC快速分离优化、制备、筛选获得活性馏分，再经制备HPLC分离得到活性化合物，并经结构修饰得到了一批活性在几百nM到几uM的PTP1B 、CDC25a、CDC25b和beta-secretase抑制剂。发表了7篇SCI论文和ACS系列丛书中的一章节；申请了3项国内专利，1项PCT专利。