抗肿瘤药物一直是抗癌工作的重点,目前有很多抗癌药物,在体外均能有效的抑制或杀伤肿瘤细胞,但在体内的复杂环境中,选择性低、毒性大、易产生耐药性、免疫抑制、远期疗效不佳等缺点,难以坚持长期用药。分子靶向治疗已成为现阶段研究的热点和趋势。靶向治疗的主要治疗方案包括抗体药物治疗和靶向穿膜肽药物治疗。本项目将噬菌体肽库筛选肿瘤细胞所获得的具有特异性靶向头颈癌细胞和乳腺癌乳腺癌细胞的穿膜肽作为靶向载体,以抗癌和抗HIV 候选药物桦木酸作为研究对象,设计并合成能够靶向特异性肿瘤细胞的穿膜肽-桦木酸分子。研究该分子的靶向性,穿膜性以及抗癌活性。并初步展开研究其靶向及抗癌机理。该项研究为桦木酸等抗肿瘤药物在分子靶向治疗应用提供有效的靶向载体,为推动小肽类靶向药物在当前热门研究的分子靶向治疗领域发展奠定基础。
英文主题词phage display library; cell penetrating peptide; betulinic acid; molecular targeting therapy; novel drug design