中文摘要：

乏氧组织显像剂是目前放射性药物研究的热点之一，有极其重要的临床应用价值和广阔的应用前景，可以用于心、脑血管及肿瘤疾病的诊断。乏氧显像能直接提供组织低氧但存活的依据，这些信息在临床诊断决策中起到重要作用。本项目研究内容有1.探索具有乏氧组织高选择性的新型先导化合物，并合成具有Tc-99m络合能力的配体；2.对氨基肟类乏氧显像剂进行化学修饰，以提高药物对于乏氧组织的特异性和摄取率；3.合成既含有2-硝基咪唑又含有4(5)-硝基咪唑的两种配体，并探讨其摄取机理；4.结合细胞和动物实验结果，对乏氧显像剂进行定量结构-活性关系(QSAR)研究，为新药设计提供理论依据。通过本项目的研究，我们希望可以发展具有我国自主知识产权的乏氧显像剂，最终实现药盒化，并应用于临床。

结论摘要：

乏氧组织显像剂是目前放射性药物研究的热点之一，有极其重要的临床应用价值和广阔的应用前景，可以用于心、脑血管及肿瘤疾病的诊断。乏氧显像能直接提供组织低氧但存活的依据，这些信息在临床诊断决策中起到重要作用。本项目研究内容有1.探索具有乏氧组织高选择性的新型先导化合物，并合成具有Tc-99m络合能力的配体；2.对氨基肟类乏氧显像剂进行化学修饰，以提高药物对于乏氧组织的特异性和摄取率；3.合成含有两个硝基咪唑的配体；4.发展碘标记的硝基咪唑类化合物用于脑缺血乏氧显像； 5.研究非硝基咪唑类乏氧显像剂99mTc-BnAO及其衍生物。总之，通过本项目的研究，我们合成发展了一系列的乏氧组织显像剂，系统地研究了它们的合成、标记、体外体内生物实验等等。其中，部分优异的乏氧显像剂有可能在将来应用于临床。