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三种米仔兰属植物的化学成分和生物活性研究
  • 项目名称:三种米仔兰属植物的化学成分和生物活性研究
  • 项目类别:青年科学基金项目
  • 批准号:21102158
  • 申请代码:B020402
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2012-01-01-2014-12-31
  • 项目负责人:倪刚
  • 依托单位:中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度:2011
中文摘要:

恶行肿瘤是危害人类生命健康的重大疾病之一,临床急需低毒和有效的治疗药物。天然产物是药物先导结构的重要来源,目前临床使用的抗肿瘤药物中,许多与天然产物有关。我们在前期研究中,从国产米仔兰属植物山椤中发现了数个flavagline类化合物,它们具有显著的抗肿瘤活性。在此基础上,本申请拟对另外三种米仔兰属植物包括小叶米仔兰、山椤和红椤进行深入的化学研究和抗肿瘤活性筛选,以发现结构新颖的抗肿瘤活性天然化合物,并对活性化合物进行结构优化和构效关系研究,以期获得抗肿瘤药物的先导化合物。

结论摘要:

在项目实施过程中,先后完成了小叶米仔兰(Aglaia odorata)、山椤(Aglaia roxburghiana)和红椤(Aglaia dasyclada)三种米仔兰属药用植物的化学成分研究。采用多种色谱分离方法,从三种植物中分离鉴定化合物89个,主要有三萜类、二萜类、以及楝酰胺等化合物,发现新化合物14个。对分离得到的单体化合物进行活性筛选,发现3个化合物具有较强的生物活性。化合物10对小鼠T淋巴细胞增殖有较强的抑制作用,在10 uM下抑制率为97%;同时对小鼠B淋巴细胞增殖有一定的抑制作用,在10 uM下抑制率为73%。两个新的大环二萜成分,化合物17和18,具有较强的抗HIV活性,它们的IC50值分别为3.24和7.87 uM。已发表SCI一篇。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
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