甲噻酰胺(中文通用名甲噻诱胺)是正在产业化的具有自主知识产权的候选植物激活剂。本项目利用有机化学的原理和农药分子设计的理论,设计合成了甲噻诱胺的衍生物693个,其中Ugi反应的产物312个,所有结构经1HNMR、IR和MS、EA或HRMS的确证。系统的生物活性筛选结果发现,部分新化合物具有较好的杀菌活性,部分新化合物具有较好的诱导活性,部分新化合物具有较好的杀虫活性;部分具有高杀虫或杀菌活性的新化合物同时能够诱导植物的抗病性,为今后新农药创制奠定了实践基础。项目组对高活性化合物甲噻诱胺和WQ-C-13及YZK-C-22进行了较为系统的作用机制研究,为抗植物病毒剂和植物激活剂的筛选提供更为精确的筛选手段。在大量新化合物合成和生测的基础上进行了构效关系的研究。研究结果已发表论文26篇,其中SCI收录18篇,共参加国内外学术交流会5次,发表会议论文19篇;已申请中国国家发明专利23项,获得发明专利授权23件,获得奖励2项;培养毕业硕士8名、博士1名,另有硕士8名、博士2名在读。本项目注重了学科交叉,与TOSLab成功的国际合作扩大了项目的影响。
英文主题词Novel pesticide development; Plant elicitor; Ugi Reaction; Molecular Designation; 1,2,3-thiadiazole