光学纯氰醇是一类重要的手性中间体。分子中的两个官能团易被转化为各种具有手性的生物活性化合物及中间体,因此具有很大的合成应用价值。目前在立体选择性合成含有空间位阻较大的基团的手性氰醇以及S构型的手性氰醇的合成方法学研究还有较大的需求和发展空间。本申请拟对传统的光学纯氰醇的制备方法加以改变,并尝试使用新的合成手段,即应用动态动力学方法拆分手性氰醇外消旋混合物;对含有卤素取代基的(R)/(S)-扁桃腈进行Suzuki偶联反应或Heck反应,以制备苯环上有大的取代基团的手性氰醇以及结构较为复杂的S构型手性氰醇。希望以这两种新的合成途径,高产率和高e.e值地合成含有空间位阻较大的基团的手性氰醇,尤其是S构型的手性氰醇。进一步的目标是利用由上述方法获得的手性氰醇合成结构复杂的光学纯生物活性化合物。
英文主题词enantiomeric pure cyanohydrins,kinetic resolution, Suzuki reaction, Heck reaction