以哮喘的呼吸道重要炎症介质血小板激活因子(PAF)为靶点,研究葶苈子有效部位水溶性总黄酮成分的提取分离与鉴定,观察其与PAF竟争受体的作用,其拮抗PAF诱发血小板聚集、多型核粒细胞粘附、多型核粒细胞聚集效果;研究其对PAF的释放、灭活、细胞内钙离子浓度增加的抑制作用;从整体、细胞、分子水平的有机结合阐明葶苈子泻肺平喘有效成分与作用机制。
为了阐明葶苈子治疗哮喘有效成分和作用机理,同时也为有效控制葶苈子的质量提供依据,本课题开展了葶苈子的化学成分、药理学研究。主要完成了葶苈子有效部位的提取纯化工艺考察;单体成分的分离、鉴定,共分离得到41个化合物,鉴定了24个,其中19个为黄酮类成分(3个为新化合物);确定了以多指标测定葶苈子中总黄酮苷及苷元的方法;完成了指纹图谱的建立及质量标准的制定,从而为药典葶苈子总黄酮质量控制标准提供了准确、有效的依据。以上述研究为基础,完成了葶苈子黄酮抗PAF诱发的血小板聚集作用实验和止咳平喘实验,结果显示,葶苈子总黄酮抗PAF诱发的血小板聚集作用及止咳平喘作用均为阳性,而黄酮苷单体作用均为阴性,说明葶苈子止咳平喘物质基础仍为总黄酮,而该药材含量较大的黄酮苷并非其活性成分,提示我们其活性单体的筛选及作用机制的研究还有待于进一步深入。