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自动采血与液质检测技术联用研究丹酚酸A的大鼠血浆药动学特性
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:《中国药理学通报》
  • 时间:0
  • 分类:R969.1[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:中国医学科学院药用植物研究所,北京100193
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(No81102879,81273654,81473579);国家重大新药创制专项(No2013ZX09103002-022)
中文摘要:

目的丹参是我国传统常用的活血化瘀类中药,现代临床广泛用于治疗心脑血管疾病.丹酚酸类是丹参的重要活性成分,包括丹酚酸A(SAA)、丹酚酸B、原儿茶酸、迷迭香酸等近20种成分.SAA具有较好的抗氧化活性,活性强于其它酚酸类成分.丹参的心肌缺血保护作用与脑缺血保护作用与其抗氧化活性密切相关.因此针对SAA药代特性的研究将对其新药研发及临床应用具有较好的支撑意义.目前SAA体内药代研究因检测灵敏度不高、样品采集过程操作不合理等因素,导致SAA体内药代特征参数报道差异较大,不能真实、准确反映其在体内的药代过程及特征.因此本研究针对SAA开发其在小型动物(大鼠)体内的药代特性研究方法.采用“自动采血”与“液质检测”联用技术实现在对试验动物损伤较小、检测灵敏度较高情况下的SAA药代特性研究.方法岛津LC-20A液相色谱仪+5500QTrap串联四级杆线性离子阱质谱仪;SPF级SD大鼠;SAA标准品.100μL血浆样品以内标法采用乙酸乙酯进行液液萃取,离心取上清挥干复溶,液质检测.选用AgilentEclipsePlus-C18色谱柱,乙腈和0.1%甲酸作为流动相,梯度洗脱.采用ESI离子源、扫描方式为MRM模式.结果SAA检测线性范围为0.5~1000μg·L^-1,稳定性RSD小于15%且无基质效应.在大鼠血浆中SAA的T12为(17.3±4.6)min,ke为(0.042±0.011)min^-1.结论此技术联用方法准确、快速、灵敏、重现性好;SAA在SD大鼠体内吸收、分布、消除过程较为迅速,蓄积作用较小,基本无滞留现象.此技术方法的建立与基本药代参数的获得,有利于在SAA药代特征方面展开深入的研究.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 主编:魏伟 李俊
  • 地址:合肥市梅山路81号安徽医科大学校内
  • 邮编:230032
  • 邮箱:huanghs8@163.com
  • 电话:0551-65161222 65169603 65161221
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:46533