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2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物的合成及生物活性
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O625.7[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]南开大学元素有机化学国家重点实验室,化学化工协同创新中心(天津),天津300071
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:21272129); “十二五”国家科技支撑计划项目(批准号:2011BAE06B05); 高等学校学科创新引智计划(批准号:B06005)资助
中文摘要:

设计合成了一系列2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物(4a~4p),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确认.盆栽法除草测试结果表明,在300 g/ha剂量下,目标化合物具有优异的芽前或芽后除草活性.进一步筛选发现,在75 g/ha剂量下,化合物4b,4g,4h,4l和4p对油菜、反枝苋和稗草具有98%以上的除草活性,与对照药单嘧磺隆(100%)和氯磺隆(≥96.3%)相当.另外,部分化合物对真菌也表现出一定的抑制效果,其中化合物4l对油菜菌核病菌的半最大效应浓度EC50=9.20 mg/L(对照药多菌灵的EC50=5.79 mg/L).

英文摘要:

In order to search for new compounds with high efficacy herbicidal activity,a series of novel sulfonylurea derivatives was designed and synthesized referring to the commercialization sulfonylurea skeletons:Monosulfuron and Triflulsulfuron-methyl.The title compounds were prepared by multistep synthetic procedures starting from 2-methyl-6-nitroaniline,and their chemical structures were characterized by1 H NMR and HRMS.The bioassay results indicate that some of the title compounds show excellent herbicidal activities at the dosage of 300 g / ha.Further study found that compounds 4b,4g,4h,4l and 4p are as effective as Monosulfuron(100%) and Chlorsulfuron(≥96.3%) against Brassica napus,Amaranthus retroflexus L.and Echinochloa Crusgalli at the dosage of 75 g / ha.Preliminary fungicidal test showed some target compounds also hold good antifungal activity in vitro.Particularly,the EC50 of compound 4l against Sclerotinia sclerotiorum was 9.20 mg/L(Carbendazim,EC50= 5.79mg/L).

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676