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新型含二甲氧基甲基嘧啶基磺酰脲衍生物的合成及生物活性
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O625.7[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]南开大学元素有机化学国家重点实验室、化学化工协同创新中心天津,天津300071
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:21272129); “十二五”国家科技支撑计划项目(批准号:2011BAE06B05); 高等学校学科创新引智计划(批准号:B06005)资助.
中文摘要:

将二甲氧基甲基引入到嘧啶环的4位,设计并合成了15个结构新颖的磺酰脲类衍生物.初步生物活性测试结果表明,目标化合物具有较好的除草活性.在75 g/ha的剂量下,化合物6a和6g对油菜的芽前除草活性为100%,与对照药单嘧磺隆和氯磺隆相当;在50 mg/L的浓度下,化合物6i和6o对3种病菌的离体抑制率都超过80%,与对照药百菌清和多菌灵接近.

英文摘要:

Sulfonylureas(SUs) as one of the most active herbicides targeted on acetolactate synthase(ALS). ALS was found not only in plants, but also in fungi and bacteria. In order to study the multi-biological activity of sulfonylurea( SU), a series of novel SU derivatives containing dimethoxymethyl pyrimidine moiety was de- signed, synthesized according to bioisosteric principles. The bioassay results indicated that the title compounds exhibited favorable herbicidal activity. Compounds 6a and 6g showed 100% pre-emergence inhibition activity against Brassica napus at the dosage of 75 g/ha, which were near to that of Monosulfuron and Chlorsulfuron ( 100% ). In addtion, some and 60 showed over 80% an of the title compounds also exhibited moderate antifungal activity. Compounds 6i tifungal activity against three fungi in vitro at the concentration of 50 mg/L, and closed to that of Chlorothalonil and Carbendazim. It provided useful information for designing new SU with highly herbicidal activity and fungicidal activity.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676