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鱼藤中抗肿瘤活性化合物的追踪分离及与DNA的相互作用
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O629[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学医药学院,青岛266003
  • 相关基金::国家自然科学基金(批准号:30572314)、国家教育部新世纪优秀人才支持计划(批准号:NCET-05-0600)、国家科技基础性工作专项基金(批准号:2007FY210500)和山东省优秀中青年科学家科研奖励基金(批准号:03BS109)资助.
中文摘要:

采用活性追踪分离的方法,从鱼藤中分离鉴定出了2个抗肿瘤活性化合物,即羟基鱼藤素(1)和鱼藤酮(2).用丽丝胺罗丹明B(SRB)法评价其抗肿瘤活性,用紫外光谱和荧光光谱等方法探讨了化合物与DNA的相互作用.结果发现,羟基鱼藤素(1)与鱼藤酮(2)为鱼藤的抗肿瘤活性成分,对人大肠癌细胞HCT8、人肝癌细胞BEL7402、人胃癌细胞BGC823、人肺癌细胞A549和人卵巢癌细胞A2780的半数抑制浓度(IC50)在0.1~90.0μmol/L之间.这两种化合物的紫外吸收强度随着HS—DNA的加入均呈现减色效应,并使EB—HS—DNA复合体系荧光强度减弱,表明化合物的抗肿瘤活性与DNA以插入方式作用有关.

英文摘要:

Two antitumor compounds, tephrosin(1) and rotenone(2), were acquied by bioassay-guided isolation from Derris trifoliate Lour. Compounds 1 and 2, assayed by SRB (Sulforhodamine B) methods, showed antitumor activities against cell lines of HCT8, BELT402, BGC823, A549 and A2780 in vitro with IC50 values from 0. 1 to 90. 0 μmol/L. The interaction of the compounds with HS-DNA was investigated using UV spectra and fluorescent spectra. The absorbance values at the UV max peaks of compounds 1 and 2 were reduced by adding HS-DNA while the intensity of fluorescent spectra of EB-HS-DNA were gradually weaken following the increased amounts of compounds 1 and 2. It indicated that the mode of antitumor activities of compounds 1 and 2 was relative to binding with DNA through intercalation mode.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
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