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噻吩甲酰硫脲衍生物的合成及其抑菌活性
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O623.543[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]河南农业大学植保学院,郑州450002, [2]新型农药刨制与应用河南省重点实验室,郑州450002
  • 相关基金:公益性行业(农业)科研专项基金(No.201503112)、河南省高等学校重点科研(No.16A210006)资助项目.
中文摘要:

通过3-巯基-2-丁酮与取代硅基丙炔酸甲酯的环合、酯的选择性水解、异硫氰化、胺化等步骤合成了13个未见报道的噻吩甲酰硫脲衍生物.各噻吩甲酰硫脲衍生物的结构经1H NMR、13C NMR和元素分析的确证,其对小麦全蚀病、水稻纹枯病病原菌的抑菌活性经平皿法进行了测试.结果表明,大部分噻吩甲酰硫脲衍生物对小麦全蚀病病原菌具有一定抑制活性,其中1-环丙基-3-(4,5-二甲基噻吩-3-甲酰基)硫脲(8c)抑菌活性表现较为突出,在10 mg/L浓度下其抑菌活性接近对照硅噻菌胺的水平.结构分析表明噻吩-3-甲酰硫脲衍生物噻吩环2位官能团的大小对小麦全蚀病菌抑制活性的影响不明显.

英文摘要:

13 New thiophene formyl thiourea derivatives were synthesized via cycloaddition reaction of 3-mercaptobutan-2-one and methyl 3-(substitutedsilyl)propiolate, selective hydrolysis of ester, isothiocyanatation and amination. Their chemical structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and elemental analysis. The inhibitory activity against Gaeumannomyces graminis var. tritici and Rhizoctonia solani was evaluated in vitro by the plate method. The results indicated that most of thiophene formyl thiourea derivatives showed some inhibitory activity against gaeumannomyces graminis var. tritici. Compound 1-cyclopropyl-3-(4,5-dimethylthiophene-3-carbonyl)thiourea (8c) gave the best performance and its inhibitory activity was close to the control level of silthiopham in the concentration of 10 mg/L. The structure analysis showed that the steric hindrance of functional group at the second position of the thiophene formyl thioureas had no obvious effect on the inhibitory activity against gaeumannomyces graminis var. tritici.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408