位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
吖啶-多胺类缀合物的合成、抗肿瘤活性及与 DNA 键合作用
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O626.32[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室,保定071002, [2]河北化工医药职业技术学院制药工程系,石家庄050026
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:21172051)、河北省重点基础研究项目(批准号:12966417D)和河北省自然科学基金(批准号:B2012201041)资助.
中文摘要:

设计合成了系列吖啶-多胺类衍生物(ACP1~ ACP6),并通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对 K562(人白血病细胞)、 A549(人肺癌细胞)和 Hela(人宫颈癌细胞)细胞株的体外抗肿瘤活性。结果显示,化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,尤其是化合物 ACP2的抗肿瘤活性优于阳性对照顺铂。通过 UV-Vis 光谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性实验研究了合成化合物与小牛胸腺 DNA(Ct-DNA)的键合作用。结果表明,三乙烯四胺修饰的化合物 ACP2具有较好的抗肿瘤活性,与 DNA 分子具有较强的结合能力。

英文摘要:

A series of novel acridine-polyamine conjugates(ACP1-ACP6) was designed and synthesized. Their antitumor activities were evaluated against Leukemia cells(K562), human lung cancer cells(A549) and human cervical carcinoma cells(Hela) in vitro using MTT assay. The results showed that compound ACP2 ex-hibited potent anticancer activities, which was better than the positive control drug(cis-platin). Furthermore, their DNA binding properties were investigated by UV-Vis, fluorescence and circular dischroism(CD) spec-troscopies and thermal denaturation experiment, which showed that the acridine-polyamine conjugates as the DNA intercalator had strong binding interaction with Ct-DNA.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676