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聚乙烯胺类修饰萘酰亚胺衍生物的合成、DNA键合行为和活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:Chinese Journal of Organic Chemistry
  • 时间:2012
  • 页码:696-702
  • 分类:Q523[生物学—生物化学]
  • 作者机构:[1]河北省化学生物学重点实验室河北大学化学与环境科学学院保定071002, [2]保定市第一中心医院病理科保定071000, [3]河北大学药物化学与分子诊断省部共建教育部重点实验率保定0710021
  • 相关基金:科技部973预研(No.2010CB534913); 国家自然科学基金(Nos.21002020,21172051); 河北省自然科学基金(No.B2011201052); 河北省教育厅基金(No.2010106); 保定市科技局基金(No.11ZF123)资助项目
  • 相关项目:苝-糖类衍生物超分子多效价组装体的构筑及与凝集素作用研究
中文摘要:

合成了二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺等低分子量聚乙烯胺类修饰的萘酰亚胺衍生物.通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性试验研究了合成化合物与小牛胸腺DNA的键合行为,同时通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)、HL-60(白血病细胞)、A549(人肺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)等细胞株的体外抗肿瘤活性,化合物NI1对A549细胞显示良好的抑制活性,优于阳性对照顺铂.

英文摘要:

A series of novel low molecular weight poly(ethylene imine)(diethylenetriamine,triethylenetetraamine and tetraethylenepentamine) modified naphthalimide derivatives at 4 position as the DNA binding agents were designed and synthesized.Their DNA binding properties were investigated by UV-Vis,fluorescence and circular dischroism(CD) spectroscopies and thermal denaturation experiment.Furthermore,the anticancer activity was evaluated against different tumor cell lines(human hepatocellular carcinoma Bel-7402,cells,human promyelocytic leukemia HL-60 cells,human lung cancer A549 cell,human cervical carcinoma Hela cell).Compound NI1 exhibited potent anticancer activity against A549 cell line with IC50 value of 3.16 μmol/L,which was better than the positive control drug(cisplatin).

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408