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七元瓜环对阿糖胞苷稳定性的影响
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:高等学校化学学报
  • 时间:2014.4.5
  • 页码:1224-1228
  • 分类:O625[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]贵州大学西南药用生物资源教育部工程研究中心, [2]贵州省大环化学与超分子化学重点实验室, [3]贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550025
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:21202026)、国家重大科学仪器设备开发专项项目(批准号:2011YQ120035)、贵州省科技厅国际合作项目(批准号:黔科合外G字[2012]7003号)、教育部春晖计划(批准号:Z2011034)和贵州省英才培育项目(批准号:2012154)资助.
  • 相关项目:瓜环基农药超分子体系的组装及其分析检测性能研究
中文摘要:

研究了七元瓜环(Q[7])与抗癌药物阿糖胞苷(Ara-C)的不同质子化存在形式之间的超分子相互作用,探讨了超分子包合作用对药物电离平衡常数及药物稳定性的影响.结果表明, Q[7]使得 Ara-C 的 pKa降低了约0.3个单位, Q[7]与 Ara-C 的2种存在形式(Ara-C+及 Ara-C)均可形成1:1的主客体包结配合物, Ara-C 以其嘧啶环进入 Q[7]空腔,而核糖环位于瓜环端口发生相互作用; Q[7]与 Ara-C 作用后对药物起到保护性载体的作用,从而提高了药物的稳定性.

英文摘要:

The interaction of cucurbit[7]uril(Q[7]) with cytarabine(Ara-C) in different proton forms were studied by ultraviolet absorption spectroscopy and 1 H NMR technique in details. Complexation by Q[7] has also been investigated to cause pKa shifts and stability of drug. The results showed that Q[7] encapsulated the Ara-C and shifted its pKa value by down to 0. 3 units. Ara-C in different proton forms with Q[7] informed 1 : 1 inclusion complexes, and the formation constants were (9. 48±0. 29)×103 L/ mol and (6. 30±0. 04)×103 L/ mol for the Q[7]-Ara-C+ system and Q[7]-Ara-C system, respectively. Moreover, The formation of inclu-sion complexes between Q[7] with Ara-C was confirmed by 1 H NMR, the pyrimidine moiety of Ara-C were entrapped in the cavity of the host and the D-ribose ring was likely located at the outside cucurbituril cavity. In addition, stability studies were investigated by initial uniform rate experiment. The results revealed that complexation of Ara-C with Q[7] offers a major improvement in drug stability.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676